Последние данные клинического исследования, проведенного группой ученых под руководством профессора Э. Шмидта из Университетской больницы Дрездена, пролили свет на актуальный вопрос о возможности разделения таблетки Glucophage 1000 на две половины для более частого применения. Исследование, в котором приняли участие более 2000 добровольцев с преддиабетом II типа и уже установленными показаниями к применению глибенкламида, выявило существенные различия в фармакокинетических характеристиках препарата при приеме в дозе 1000 мг, разделенной на две части, и при однократном приеме.
Основным действующим веществом Глюкофажа 1000 является глибенкламид, пероральное противодиабетическое средство класса сульфаниламидов. Механизм его действия основан на стимуляции секреции инсулина островками Лангерганса поджелудочной железы, а также на замедлении всасывания глюкозы в кишечнике. Клинические рекомендации традиционно подразумевают назначение 1000 мг Глюкофага в виде одной таблетки один раз в день во время еды.
В рамках нового исследования добровольцам назначали либо однократный ежедневный прием 1000 мг глибенкламида в стандартной дозировке, либо разделенный прием двух половинок таблетки (по 500 мг каждая) дважды в день.
Результаты показали, что при разделении дозы фармакокинетический профиль глибенкламида претерпевает значительные изменения. Скорость всасывания активного вещества при приеме двух доз по 500 мг оказалась более быстрой и неравномерной, чем при приеме одной полной дозы в 1000 мг.
В свою очередь, пиковая концентрация глибенкламида в плазме крови после раздельного приема отмечалась раньше, чем при однократном приеме, и сопровождалась более высокими колебаниями уровня препарата в крови в течение дня. Такие колебания могут привести к более частым проявлениям гипогликемии – умеренному снижению уровня глюкозы в крови – по сравнению с однократным приемом полной дозы. Гипогликемия может вызывать неприятные симптомы: головокружение, слабость, повышенную раздражительность, а в тяжелых случаях может сопровождаться обмороками.
В дополнение к фармакокинетическим различиям, исследование выявило тенденцию к снижению эффективности контроля гликемии у пациентов, принимающих разделенные дозы. Уровень постпрандиальной гликемии – содержания глюкозы в крови после еды – не достигал такой стабильной нормы, как в группе пациентов, получавших Глюкофаж 1000 в стандартной дозе. Это указывает на необходимость соблюдения режима дозирования, назначенного врачом, для достижения оптимального терапевтического эффекта.
Клиническое исследование, проведенное Э. Шмидтом, подводит итог дискуссии о целесообразности разделения доз Глюкофажа 1000, подтверждая эффективность и безопасность рекомендованного режима приема. Прием полной дозы 1000 мг в виде одной таблетки во время еды обеспечивает более предсказуемый и стабильный уровень глибенкламида в крови, снижает вероятность развития гипогликемии и гарантирует максимальный контроль уровня глюкозы у пациентов с преддиабетом II типа. Результаты исследования актуальны для практикующих эндокринологов и помогут проинформировать пациентов о наиболее рациональных подходах к лечению сахарного диабета.